Tyrosinase, sebagai enzim pengehad kadar utama-dalam laluan sintesis melanin, sentiasa menjadi sasaran teras dalam pembangunan produk pemutihan. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini,Phloretin, polifenol semulajadi yang terhasil daripada tumbuhan seperti epal dan pir, telah muncul dalam formulasi penjagaan kulit kerana kebolehan antioksidan dan penembusannya yang sangat baik-menggalakkan.
1, Bukti saintifik dan kontroversi: Meneroka mekanisme yang digunakanPhloretinmenghalang tyrosinase
Konsensus akademik sama ada Phloretin boleh menghalang tyrosinase tidak sepenuhnya konsisten, yang dengan tepat mencerminkan ketegasan dan kerumitan penyelidikan saintifik.
- Penemuan saintifik teras: perencat campuran boleh balik
Kajian utama yang diterbitkan pada tahun 2020 memberikan bukti kukuh untuk aktiviti perencatanPhloretin. Kertas kerja "Phloretin sebagai substrat dan perencat tyrosinase: Aktiviti dan mekanisme perencatan," diterbitkan oleh Jianmin Chen et al. dalam Kimia Makanan, menunjukkan bahawa Phloretin mempamerkan kesan perencatan yang jelas pada tyrosinase cendawan. Kajian menentukan melalui analisis kinetik bahawa Phloretin adalah perencat campuran boleh balik dengan nilai IC50 169.36 μ mol/L.[1,5]
'Rencatan bercampur' bermaksud ituPhloretinboleh mengikat kedua-dua tirosinase bebas dan kompleks substrat enzim yang telah terikat pada substrat (seperti L-tirosin), dengan itu menyekat laluan pengeluaran melanin pada pelbagai peringkat. Apa yang lebih menarik ialah kajian itu juga mendapati bahawa Phloretin sendiri boleh berfungsi sebagai substrat untuk tyrosinase. Identiti dwi "substrat inhibitor" unik ini membolehkannya membentuk kompleks yang stabil dengan enzim, seperti yang disahkan melalui eksperimen pelindapkejutan pendarfluor.[4] Ini menunjukkan bahawa interaksi antara Phloretin dan tyrosinase adalah nyata dan stabil, bukannya fenomena eksperimen rawak.
- Analisis Perbezaan Data dan Pertikaian
Walaupun penyelidikan di atas memberikan bukti konklusif, kita juga mesti mengakui beberapa data yang bercanggah dalam industri. Beberapa laporan penyelidikan menunjukkan bahawaPhloretintidak menunjukkan aktiviti perencatan terhadap tyrosinase di bawah keadaan eksperimen tertentu.[2,3] Perbezaan ini mungkin dikaitkan dengan faktor utama berikut:
①Perbezaan dalam sumber enzim: Sebahagian besar kajian in vitro menggunakan tyrosinase cendawan, yang menunjukkan perbezaan struktur dan aktiviti berbanding dengan tyrosinase manusia. Perencat tirosinase cendawan yang berkesan mungkin mempunyai kesan yang berkurangan pada tyrosinase manusia, dan sebaliknya. Oleh itu, Phloretin mungkin menunjukkan prestasi yang tidak konsisten pada enzim daripada sumber yang berbeza.
②Ketulenan dan spesifikasi bahan mentah: Sebagai ekstrak tumbuhan,Phloretinketulenan, kekotoran, dan proses pengekstrakan semuanya menjejaskan aktiviti biologinya. Prestasi aktiviti bahan mentah yang disediakan oleh pembekal yang berbeza mungkin berbeza dengan ketara.
③Keadaan eksperimen: Perubahan kecil dalam nilai pH penimbal, suhu tindak balas, kepekatan substrat, dan keadaan ujian lain boleh menyebabkan turun naik nilai IC50 tertib magnitud, malah membawa kepada kesimpulan yang bertentangan "berkesan" atau "tidak berkesan".
2, Pertarungan Kecekapan: Perbandingan Kuantitatif antara Phloretin dan Perencat Klasik
Cara terbaik untuk menilaiPhloretin"kekuatan" ialah membandingkannya secara terus dengan-"standard emas" yang diiktiraf industri seperti Asid Kojic dan Arbutin.
- Phloretin lwn Asid Kojic
Kajian oleh Jianmin Chen et al. (2020) yang disebutkan tadi memberikan perbandingan langsung. Dalam sistem eksperimen ini, kuersetin digunakan sebagai kawalan positif dengan nilai IC50 83.11 μ mol/L. Berbanding dengan 169.36 μ mol/L Phloretin, aktiviti perencatan kuersetin adalah lebih kurang dua kali ganda berbanding Phloretin. Ini menunjukkan bahawa, dari perspektif menghalang aktiviti tyrosinase sahaja, Phloretin mungkin tidak berkesan seperti quercetin.
Walau bagaimanapun, keberkesanan bukan satu-satunya pertimbangan. Kajian itu juga menekankan bahawa Phloretin mempunyai keselamatan yang lebih tinggi. Disebabkan oleh potensi sitotoksisiti dan isu kestabilannya, quercetin tertakluk kepada batasan tertentu dalam penggunaannya. Oleh itu, Phloretin memberikan keseimbangan yang lebih baik antara keselamatan dan keberkesanan dengan sifat "lembut dan berkesan"nya.
- Phloretin lwn arbutin
Kajian telah menunjukkan bahawa dalam sistem tertentu, nilai IC50 -arbutin ialah 243.16 μM. Dalam kajian lain, kadar perencatan arbutin pada tyrosinase (32%) adalah jauh lebih rendah daripada kuersetin (62%). Secara keseluruhan, arbutin secara amnya dianggap sebagai perencat yang lebih ringan. Walaupun terdapat kekurangan perbandingan langsung, berdasarkan nilai IC50 Phloretin 169.36 μ mol/L, keupayaan menghalangnya secara teori mungkin berada pada tahap yang sama dengan arbutin, atau lebih baik sedikit. Walau bagaimanapun, inferens ini memerlukan lebih banyak data percubaan langsung untuk mengesahkan.
Penilaian komprehensif: Identiti Phloretin sebagai perencat tyrosinase telah ditubuhkan, dan keberkesanannya telah disahkan dalam penyelidikan akademik, tetapi kekuatannya mungkin lebih lemah daripada kuersetin. Daya saing pasaran sebenarnya bukan sahaja terletak pada kesan perencatan tunggalnya pada tyrosinase, tetapi juga pada kapasiti antioksidan kuat - pelbagai fungsinya, kesan "penggalak" yang menggalakkan penembusan bahan aktif lain dan keselamatan yang baik.
Secara ringkasnya, sebagai ekstrak tumbuhan,Phloretindiletakkan sebagai "powerhouse" dan bukannya "idola" dalam bidang pemutihan. Nilainya bukan terletak pada data penghalangnya yang tiada tandingan tetapi pada keberkesanannya yang terbukti secara saintifik, keselamatan yang boleh dipercayai, dan sinergi formula yang sangat baik.
Untuk butiran lanjut tentangPhloretindanPhlorizin, berhubung dengan Serrisha daripada APPCHEM. (E-mel:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Rujukan
[1]Phloretin sebagai substrat dan perencat tyrosinase: Aktiviti dan mekanisme perencatan. Tidak dinyatakan. [2020-02-05]
[2]Pengeluaran Enzimatik Mampan dan Berskala, Penjelasan Struktur, Dan Penilaian Biologi Analog Novel Phlorizin. Laurène Minsat et al. [2024]
[3]Synthèse chimio-enzymatique, purification et carctérisation de molécules analogues aux métabolites secondaires du bois de co-produits de l'arboriculture pour des applications cosmétiques. Laurène MINSAT. [2022-11-10]
[4]EP 4 541 345 A1. Pejabat Paten Eropah.[2025-04-23]
[5]Phloretin sebagai substrat dan perencat tyrosinase: Aktiviti dan mekanisme perencatan. Jianmin Chen et al.[2018-10-19]
[6]PHLOROTANNIN DAN KEPENTINGAN BIOLOGI MEREKA. Chitikela P Pullaiah et al.
[7] Inhibitor tyrosinase diasingkan daripada Ceratonia siliqua (L.) dan Sideroxylon inerme (L.). Saeideh Momtaz. [2007-04]