Untuk apa Phloretin Digunakan?

Phloretinadalah sebatian flavonoid dihidrokalkon secara semula jadi yang terdapat dalam buah-buahan seperti epal. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, ia telah mendapat perhatian meluas dalam industri ekstrak tumbuhan dan bidang penyelidikan bioperubatan. Penyelidikan telah mendapati bahawa Phloretin mempamerkan pelbagai aktiviti biologi, termasuk antioksidan, anti-radang, anti-tumor dan peraturan metabolik dalam kajian makmal._[1]

Phloretinialah sebatian polifenol yang tergolong dalam kumpulan dihidrokalkon dari segi struktur kimia. Ia diperkaya secara semula jadi dalam kulit, kulit akar, dan dahan epal dan pir, dengan epal menjadi sumber perahan komersial utamanya. Dari segi sifat fizikal, Phloretin kelihatan sebagai serbuk kristal putih hingga kuning pucat dengan ciri keterlarutan tertentu. Untuk memastikan aktivitinya, biasanya disyorkan untuk menyimpannya dalam-suhu rendah, persekitaran gelap dan kering. Ciri-ciri asas ini menentukan keperluan proses untuk penyelidikan dan pembangunan, pengeluaran dan aplikasinya yang berikutnya.

Nilai Phloretin dicerminkan terutamanya dalam aktiviti biologinya yang pelbagai dan kuat, dan penyelidikan semasa tertumpu terutamanya pada peringkat praklinikal, merangkumi pelbagai peringkat daripada sel kepada model haiwan.

2.1Kesan antioksidan dan anti{0}}radang

Kesan antioksida dan-radang ialah salah satu fungsi asas phloretin yang paling banyak dikaji. Sebagai sebatian flavonoid, struktur molekulnya membolehkan ia menghilangkan radikal bebas secara berkesan dan mengurangkan kerosakan tekanan oksidatif pada badan._[2]Pelbagai kajian telah mengesahkan bahawa phenoetin boleh memberikan kesan anti-yang ketara dengan menghalang penghasilan faktor keradangan dan pengaktifan laluan isyarat._[3] Sebagai contoh, kajian telah menunjukkan bahawafloretinboleh menambah baik tindak balas keradangan, menyediakan asas teori untuk aplikasinya dalam penjagaan kulit (seperti perlindungan foto, melegakan keradangan) dan pencegahan penyakit berkaitan keradangan kronik-.

2.2 Peraturan metabolik: hala tuju penyelidikan yang menjanjikan

Peranan pengawalseliaan Phloretin dalam sindrom metabolik dan penyakit berkaitan kini menjadi tumpuan penyelidikan. Sehingga 2024, walaupun tiada ujian klinikal belum diterbitkan mengenai penggunaan langsung phloretin untuk merawat sindrom metabolik pada manusia, kajian model haiwan yang meluas menunjukkan potensi terapeutik yang kuat.

① Meningkatkan metabolisme glukosa dan lipid: Kajian telah menunjukkan bahawaPhloretinberkesan boleh meningkatkan intoleransi glukosa dan rintangan insulin yang disebabkan oleh-diet tinggi lemak._[1]Ia mengawal tahap glukosa darah dengan menjejaskan fungsi pengangkut glukosa, dan juga campur tangan dalam gangguan metabolisme lipid, membantu mengurangkan lipid darah dan menghalang pengumpulan lemak yang tidak normal.
② Melawan obesiti dan hati berlemak: Phloretin telah menunjukkan keupayaan untuk mengurangkan penambahan berat badan dan memperbaiki steatosis hati (hati berlemak) dalam-diet berlemak-tinggi model haiwan obesiti._[1] Menurut kajian 2020, Phloretin boleh meningkatkan steatosis hepatik dalam tikus obes dengan mengawal selia laluan isyarat SIRT1/AMPK dan menghalang pengeluaran lemak hepatik._[4]Ini mendedahkan potensi penggunaannya dalam pembangunan produk untuk pencegahan atau rawatan pembantu bagi-penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD).
③ Potensi perencat SGLT: Phloridzin, terbitan Phloretin, adalah salah satu perencat sodium glucose cotransporter (SGLT) yang paling awal dikaji. Walaupun kesan perencatan Phloretin itu sendiri pada SGLT tidak sama dengan derivatifnya, strukturnya menyediakan model kompaun plumbum penting untuk pembangunan ubat anti diabetes baharu._[5]

2.3 Potensi Antitumor

Phloretin juga telah menunjukkan prospek positif dalam bidang penyelidikan kanser. Pelbagai eksperimen sel in vitro dan beberapa kajian model haiwan telah mendapati bahawaPhloretinboleh menghalang percambahan pelbagai sel tumor, mendorong apoptosis mereka, dan boleh menyekat proses metastasis tumor._[3]

Mekanisme tindakannya adalah kompleks dan mungkin melibatkan pengawalseliaan berbilang laluan isyarat selular. Walau bagaimanapun, penemuan ini masih dalam peringkat awal penyelidikan, dan masih jauh lagi sebelum ia menjadi ubat anti-tumor matang atau pilihan rawatan pembantu.

2.4 Penyelidikan Aplikasi Potensi Lain

Selain itu, kajian juga mendapati bahawaPhloretinmempunyai pelbagai aktiviti biologi lain, seperti menghalang pembentukan biofilm bakteria tertentu dan mempunyai potensi kesan neuroprotektif._[2]Arah penyelidikan yang pelbagai ini meluaskan lagi ruang imaginatif untuk aplikasi Phloretin pada masa hadapan.

Walaupun hasil penyelidikan asas yang menggalakkan, Phloretin masih menghadapi cabaran yang teruk dalam menterjemahkannya ke dalam produk pasaran dan aplikasi klinikal.

3.1 Ruang kosong dalam aplikasi klinikal dan kemasukan farmakope rasmi

Pada masa ini, ini merupakan kesesakan yang paling kritikal dalam penggunaan Phloretin. Melalui carian bahan rasmi, pada masa ini tiada bukti yang menunjukkan bahawa Phloretin dimasukkan dalam Farmakope Cina (termasuk versi atau suplemen yang berkaitan pada 2023). Sementara itu, kehadirannya tidak ditemui dalam senarai ubat organisasi berautoriti antarabangsa seperti Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO). Ini bermakna bahawaPhloretinbelum lagi diiktiraf secara rasmi sebagai ramuan ubat piawai, dan tiada peraturan rasmi mengenai petunjuk, penggunaan dan dosnya.
Di samping itu, seperti yang dinyatakan sebelum ini, terdapat kekurangan ketara hasil ujian klinikal manusia-berkualiti tinggi-yang disemak semula pada penggunaannya dalam bidang utama seperti sindrom metabolik. "Jurang penukaran" ini dari makmal ke klinikal sangat mengehadkan penggunaan undang-undang dan promosinya dalam bidang farmaseutikal.

3.2 Aplikasi dalam bidang kosmetik dan makanan

Berdasarkan sifat antioksidan dan anti-yang kuatnya,Phloretinmempunyai aplikasi yang agak matang dalam bidang kosmetik. Ia sering ditambah kepada produk penjagaan kulit seperti pati dan krim muka sebagai antioksidan untuk membantu menentang penuaan kulit yang disebabkan oleh sinaran ultraungu dan pencemaran alam sekitar, dan mempunyai kesan pemutihan dan menenangkan tertentu._[6]Walau bagaimanapun, aplikasi ini terutamanya bukan-preskripsi dan bukan-terapeutik, dan tuntutan dos serta keberkesanannya dikawal dengan ketat merentas pelbagai negara.

Secara ringkasnya,Phloretinadalah bahan aktif semula jadi yang berpotensi besar untuk pembangunan. Aktiviti biologinya yang meluas dalam pengawalan antioksidan, anti-keradangan dan terutamanya metabolik telah disahkan dalam pelbagai kajian praklinikal, menunjukkan prospek penggunaannya yang luas dalam makanan berfungsi, kosmetik dan juga pembangunan ubat pada masa hadapan.

Untuk butiran lanjut, sila berhubung dengan Serrisha daripada APPCHEM. (E-mel:cwj@appchem.cn;+86-138-0919-0407)

Rujukan:

[1]Sary Alsanea, Mingming Gao et al. "Phloretin Mencegah-Diet Lemak-Tinggi Obesiti dan Memperbaiki Homeostasis Metabolik." Jurnal AAPS. [2017-02-14]

[2]Jin-Hyung Lee, S. Regmi et al. "Apple Flavonoid Phloretin Menghalang Escherichia coli O157:H7 Pembentukan Biofilem dan Memperbaiki Keradangan Kolon dalam Tikus." Jangkitan dan Kekebalan. [2011-09-19]
[3]Lijie Ma, Ruixuan Wang et al. "Phloretin mempamerkan kesan antikanser dan meningkatkan keupayaan antikanser cisplatin pada bukan-talian sel kanser paru-paru sel kecil dengan mengawal selia ekspresi laluan apoptosis dan metalloproteinase matriks." Jurnal antarabangsa onkologi. [2016-02-01]
[4]Phloretin memperbaiki steatosis hepatik melalui pengawalan lipogenesis dan isyarat Sirt1/AMPK dalam tikus obes. [29-09-2020]
[5]Petunjuk terapeutik Phloridzin: Gleam baharu untuk gangguan metabolik. Harshal Dipak Borse et al. [2025-05]
[6]C. Wu, Y. Ho et al. "Kajian in vitro dan in vivo tentang apoptosis yang disebabkan oleh phloretin dalam sel-sel kanser hati manusia yang melibatkan perencatan pengangkut glukosa jenis II." Jurnal Kanser Antarabangsa. [2009-05-01]